研究助成
2022年度 薬学系研究助成
難治性癌に高発現するAspHを標的とした抗癌剤シード化合物の探索
| 研究題目 | 難治性癌に高発現するAspHを標的とした抗癌剤シード化合物の探索 |
|---|---|
| 年度/助成プログラム | 2022年度 薬学系研究助成 |
| 所属 | 富山大学 和漢医薬学総合研究所 天然物創薬学領域 |
| 氏名 | 中嶋 優 |
| キーワード | AspH / 2OG / 生薬 / 漢方方剤 / 阻害活性 |
| 研究結果概要 | AspHは，Notch経路において，Notch受容体やそのリガンドに見られる上皮成長因子(EGF)様ドメインのアスパラギン及びアスパラギン酸を水酸化する2-オキソグルタル酸(2OG)依存性ジオキシゲナーゼである。近年の研究により，AspHは，通常の細胞ではほとんど発現していないにもかかわらず，膵臓癌，肝細胞癌，大腸癌などの悪性腫瘍においては大量に発現し，Notch経路を活性化することで，発癌や癌細胞の増殖，癌転移に深く関わっていることが明らかになった。このことから，AspHを標的とすることで，副作用のない難治性癌にも有効な新たな抗癌剤の開発に繋がることが期待される。そこで本研究では，天然資源等からAspHに対する阻害剤を探索して新たな抗癌剤シード候補を取得することを目的とした。富山大学和漢医薬学総合研究所が有する160種類の生薬抽出液および漢方方剤抽出液のライブラリーに対して，AspH阻害活性試験を実施したところ，複数の生薬，および漢方方剤抽出液が，濃度依存的にAspHの阻害活性を示すことが判明した。 |
| 公表論文 |